Метронідазол субстанція

Метронідазол субстанція - протимікробний, антибактеріальний, протипротозійний, трихомонацидний, противиразковий, антиалкогольний засіб.
Нітрогрупа молекули, що є акцептором електронів, вбудовується в дихальний ланцюг найпростіших та анаеробів (конкурує з электронтранспортуючими білками - флавопротеїнами та ін), що порушує дихальні процеси та викликає загибель клітин. Крім того, у деяких видів анаеробів має здатність пригнічувати синтез ДНК і викликати її деградацію.
Після прийому всередину швидко і повно всмоктується з травного тракту (біодоступність-не менше 80%). Cmax досягається через 1-3 год і становить від 6 до 40 мкг/мл залежно від дози. Зв'язування з білками плазми незначне - 10-20%. Добре проникає в тканини і рідини організму, створюючи бактерицидні концентрації у слині, сім'яній рідині, вагінальному секреті; проникає через ГЕБ і плацентарні бар'єри, секретується в грудне молоко. В організмі метаболізується приблизно 30-60% метронідазолу шляхом гідроксилювання, окислення бокового ланцюга та кон'югації з глюкуроновою кислотою з утворенням неактивних і активного (2-оксиметронидазол) метаболітів. Основний метаболіт також має протипротозойну та протимікробну дію. T1/2 при нормальній функції печінки - 8 год (від 6 до 12 год), при алкогольному ураженні печінки - 18 год (10-29 год), у немовлят, народжених при терміні вагітності 28-30 тижнів - приблизно 75 год; 32-35 тижнів - 35 год; 36-40 тижнів - 25 ч. Екскретується нирками 60-80% прийнятої дози (20% у незміненому вигляді) та через кишечник (6-15%). Нирковий кліренс становить 10,2 мл/хв. У хворих з порушенням функції нирок після повторного введення може спостерігатися кумулювання метронідазолу в сироватці крові (тому у хворих з тяжкою нирковою недостатністю частоту прийому слід зменшувати). Метронідазол та основні метаболіти швидко видаляються із крові при гемодіалізі (T1/2 скорочується до 2,6 год). При перитонеальному діалізі виводиться нирками в незначних кількостях.
Активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаеробних грамнегативних мікроорганізмів: Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаеробних грампозитивних паличок: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаеробних грампозитивних коків: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное дія (загибель 99% вищенаведених найпростіших) спостерігається при концентрації препарату 2,5 мкг/мл протягом 24 год. Для анаеробних мікроорганізмів МПК90 становить 8 мкг/мл У поєднанні з амоксициліном виявляє активність стосовно Helicobacter pylori (амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу).
При призначенні людям, що страждають хронічним алкоголізмом, формує у них відразу до алкоголю (спричиняє антабусподібний синдром).
Фасовка - від 1 кг